近日，藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授團隊在小分子活化領域取得了新進展🎵，相關工作發表在《德國應用化學》（Angew. Chem. Int. Ed.）上，題為：“Acetonitrile Activation: An Effective Two-Carbon Unit for Cyclization”👪。該研究提供了一種新穎的乙腈活化策略🤷🏽，為藥物重要中間體環丁烯酮的合成提供了新思路和新方法。

圖1. 常見的含有四元環骨架的藥物分子

　　環狀化合物在藥物分子和天然產物分子中廣泛存在，例如上圖中幾種藥物中都含有四元環片段（圖1）。環化反應是構建環狀化合物最簡單直接高效的方法👩🏿‍⚖️，但是環丁烯酮的高效構建一直是領域內的一個難題🫶🏿🔔。經過不懈努力，該團隊在其氮合反應和小分子活化工作的基礎上，創新性的利用乙腈這一常規溶劑為合成原料，實現了乙腈作為C2環化單元和炔烴化合物的[2+2]環化反應，成功構建了環丁烯酮類化合物。相對於以往所報道的利用乙腈的碳氮叁鍵參與的環化反應，該方法率先實現了利用其中兩個碳原子作為C2單元的環化反應🧑🏽‍💻，從而為有機小分子的活化和利用提供了新的思路♌️。該方法也為復雜藥物分子和天然產物中環丁烯酮中間體的製備提供了簡單、高效的合成路徑（圖2）。

圖2. 焦寧教授研究團隊發展的乙腈參與[2+2]環化反應

　　2017年進站的博士後秦啟學為該論文的第一作者🧑🏻‍⚕️。該項研究受科技部973項目、國家自然科學基金委重點項目等項目資助。

　　論文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201900947

　　【秦啟學博士簡介】

　　秦啟學，2016年博士畢業於南京大學化學化工學院，師從俞壽雲教授⟹。2017年1月加入意昂2平台藥學院焦寧教授課題組進行博士後研究，研究方向主要集中於發展小分子活化的新方法與新策略🙋🏿‍♀️。目前在Angew. Chem. Int. Ed, Org. Lett, Org. Biomol. Chem., Chem. Rec.等期刊發表論文十余篇，論文他引310余次，H因子為8🚢。

　　（藥學院）

　　編輯⛹️：玉潔