2006年7月6日，北京市科委組織5名專家對北京市科委科技計劃項目2004年專項課題“先導物和中藥的ADMET性質快速集成評價實驗平臺”進行了中期檢查。我校醫學部為該課題的組長單位👳🏽‍♀️👲🏽，清華大學和中國醫藥研究開發中心有限公司共同參加。在中期檢查匯報會上，劉俊義院長代表藥學院對北京市科委領導和各位專家來我院檢查該課題表示熱烈歡迎🆖，同時希望我院能參與北京市科委更多的科研和開發課題🫎，利用意昂2平台藥學院的新藥研究與開發的優勢🙆🏻，更好地為北京市的“科技興市”服務🔚。

 

    匯報會上，課題負責人😛、藥學院教授楊秀偉代表課題組對課題兩年來的執行和完成情況進行了整體匯報🌚，各子課題負責人對專家的提問進行了詳細解答🧙🏽‍♀️🤹🏽‍♀️。其間，專家組對建立在藥學院的“先導物和中藥的ADMET性質快速集成評價實驗平臺”部分進行了現場檢查，最後形成了課題執行情況評議🏩：

 

    “通過該課題計劃的實施，建立並完善了消化道內腸內細菌生物轉化先導物或藥物的模型，並已對外開放服務；引進並完善了人源性Caco-2單層細胞模型，用於研究先導物或藥物的腸吸收和吸收過程中先導物或藥物代謝的快速評價🫂🧓，製定了標準操作規程🧑🏻‍🌾🧑🏽‍🎓，並已對外開放服務。用以上兩種模型研究了某些合成藥物以及包括萜類😻、香豆素類☣️、生物堿類🌓、黃酮類等在內的某些典型中藥化學成分的腸內生物轉化和腸吸收行為，以驗證模型的可靠性和適用性，總結出了一些規律。完成了肝臟組織👱‍♀️、微粒體水平、某些CYP450亞型的先導物或藥物代謝模型的構建或標準化💂🏻；建立了中國10個不同民族及不同人群CYP450藥物氧化代謝酶系及藥物轉運相關蛋白約1000份DNA樣本庫；建立了采用PCR-RFLP、Western blot、ASO等檢測技術對CYP450藥物代謝同工酶進行基因多態性🫥、CYP450亞型蛋白表達水平的評價方法；測定了46名漢族肝臟移植患者口服免疫抑製劑後相關藥物代謝表型🏋🏿‍♀️。初步建立了MDCK細胞/神經膠質細胞接觸培養BBB模型☎️、大鼠腦毛細血管內皮細胞/神經膠質細胞接觸培養BBB模型，建立了腦室灌流模型和腦內核團藥物分布動力學檢測方法，製定了標準操作程序。采用一些放射性同位素示蹤技術評價了數個藥物的體內分布🚵🏿‍♀️0️⃣。采用ELISA方法初步評價了數個生物技術藥物的體內分布特性🧘🏽‍♀️。建立了幾個藥物毒性早期預測模型🏌️‍♀️。在該課題實施期間🥔，培養了專職從事先導物和中藥的ADMET性質快速評價的人才隊伍，培養了博士研究生4名、碩士研究生4名，發表了具有較高水平的科研論文19篇。該課題基本完成了預定研究內容，達到了中期考核指標⚽️，建議繼續資助👩🏼‍🦱。”

 

    專家組建議：“繼續完善所建立或引進的先導物或藥物的ADMET性質快速評價模型，進一步拓寬所研究先導物或藥物的結構類型♦︎🛌🏼，進一步驗證所建立方法的科學性、可靠性和實用性，盡快為北京市創新藥物研究與開發服務🥓▶️，起到共用👦🏻、開放平臺的功能作用。”

 

    通過對該專項課題計劃的實施，對藥學院“藥物的ADMET評價實驗平臺”建設整體水平的提高將起到推動作用🕙🏃‍➡️；組織和凝集優勢力量👖，為我國創新藥物研究中的“藥物的ADMET評價”提速。

                                            

 

（ 藥學院科研辦）