近日，藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授研究團隊關於藥物分子氯化鹵化新方法取得了新進展🈷️，被《Angew. Chem. Int. Ed》作為封面文章發表，題為“Efficient Electrocatalysis for the Preparation of (Hetero)aryl Chlorides and Vinyl Chloride with 1,2‐Dichloroethane”。該研究發展了一種新穎的電化學策略，能夠在溫和條件下高效裂解1，2-二氯乙烷製備氯乙烯和氯代芳烴/雜芳烴。

　　鹵代藥物在藥物化學中占有重要地位👃🏼。藥物分子中的鹵素與靶點中的電子給體可形成弱的非共價相互作用（鹵鍵）從而提高藥物與靶點間的結合親和力，提高藥物的活性。焦寧研究團隊一直致力於發展綠色的鹵化反應實現對藥物以及活性分子後期的鹵代修飾。1,2-二氯乙烷可在工業上通過500 ^oC以上的高溫裂解用以製備氯乙烯，但高溫容易導致焦炭產生🍐，導致催化劑失活🐀。受此啟發👨‍👨‍👧‍👦，焦寧研究團隊通過發展電催化的策略🙎‍♂️，可在60 ^oC在陰極實現1,2-二氯乙烷的裂解產生氯乙烯和氯化氫，同時利用電化學的陽極氧化將氯化氫作為氯源利用起來實現對芳基🙆🏻‍♀️、雜環化合物以及一些活性分子、藥物分子的氯代反應。該反應利用“電子”作為清潔的反應試劑🐲，不需要外加強氧化劑🧞‍♂️，原子經濟性高🤽🏻‍♀️，環境友好，以往難以氯代的一些惰性分子也可以用新方法順利氯化。該方法為復雜藥物分子的修飾🦐，以及小分子的活化都提供了新的思路和研究策略。

　　藥學院14級直博生梁宇傑為該論文的第一作者。該項研究受科技部973項目🫅🏻、國家自然科學基金委重點項目等項目資助👼。

　　原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201814570

　　【梁宇傑博士簡介】

　　梁宇傑，本科畢業於南開大學化學系，於2014年9月加入焦寧教授課題組。研究課題主要集中於發展第一過渡系廉價金屬催化的氮化🏊‍♂️、氧化反應以及環境友好的有機電化學合成方法學👏🏿。入學期間，曾獲博士研究生國家獎學金，醫學部優秀博士研究生創新基金資助🏭🐖，意昂2平台學術創新獎，意昂2平台三好學生標兵,澳美製藥一等獎🏅，第四屆碳氫鍵活化國際會議 Organic Biomolecular Chemistry Poster Prize 🤛，首屆首都醫學院校研究生藥學論壇演講一等獎等榮譽。

　　（藥學院 天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室）

　　編輯👷‍♂️：玉潔